產(chǎn)品編號：HY-001286

Wnt-C59(C59),PORCN抑制劑,Wnt/beta-catenin抑制劑,5mg

2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

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產(chǎn)品編號： HY-001286
產(chǎn)品種類： PPAR-γ

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分子量(379.45)，化學式（C₂₅H₂₁N₃O）
產(chǎn)品描述	Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結合位點驅動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。
靶點	Porcn
IC50	74 pM?^[1]
體外研究	Wnt-C59 (C59)在納摩爾濃度時抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于轉染W(wǎng)NT3A-V5或WNT8A-V5質粒的HeLa細胞，抑制Palmitoylation依賴性的Wnt-WLS互動。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉染W(wǎng)NT3A-V5的HeLa細胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，與此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉染PORCN的無PORCN HT1080細胞抑制所有小鼠PORCN剪接變異體的活性。Wnt-C59在納摩爾水平抑制哺乳動物PORCN?；D移酶活性，且抑制所有人類Wnts激活。Wnt-C59在體外按完全抑制PORCN的濃度處理，不顯著抑制46種實驗癌細胞系增殖。^[1]Wnt-C59 處理NMuMG(NMG) 細胞，顯著抑制增殖，與ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)細胞，抑制三倍球體形成，這依賴于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人類MDA-MB 231細胞增殖。^[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制劑)作用于轉染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a細胞，抑制[¹²⁵I]iodo-pentadecanoate的放射性標簽形成。^[3]
體內(nèi)研究	Wnt-C59按5 mg/kg劑量單獨口服處理給藥小鼠，至少16小時后，濃度維持大于體外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1腫瘤生長。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，通過降低β-catenin靶向基因的表達，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1腫瘤增殖。^[1]?Wnt-C59(10%)局部給藥處理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，處理4周，降低表達SmoM2的細胞的發(fā)育異常尺寸。^[4]

Wnt-C59(C59),PORCN抑制劑,Wnt/beta-catenin抑制劑

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	76 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80,	30 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

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LGK-974
LGK-974是有效的特異性PORCN抑制劑,抑制Wnt信號通路，IC50為0.4 nM。Phase 1。
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IWP-L6是高效強效的Porcn的抑制劑，EC50為0.5 nM。
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ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導的轉錄，能特異性結合到元件結合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結合到相關的轉錄共激活因子p300上。
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KY02111抑制Wnt信號，促進hPSCs分化為心肌細胞，可能對APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在經(jīng)典Wnt信號通路中。是APC和GSK3β的下游。

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