1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-
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| 產(chǎn)品描述 | Go 6983是一種pan-PKC抑制劑,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分別為7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,對PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | PKCγ | PKCα | PKCβ | PKCδ | PKCζ | PKCμ |
| IC50 | 6 nM?[1] | 7 nM?[1] | 7 nM?[1] | 10 nM?[1] | 60 nM?[1] | 20 μM?[1] |
| 體外研究 | G? 6983(300 μM)作用于轉(zhuǎn)染PKCμ的NIH3T3細胞,抑制PKCμ自磷酸化,降低20%。[1]心臟再灌注PMNs和G? 6983 (100 nM),左心室發(fā)展壓(LVDP)和LVDP率分別恢復到基準值的89%和74%,顯著高于PMNs單獨處理。與心臟缺血再灌注(I/R)+ PMN 相比,G? 6983 (100 nM)顯著降低PMNs黏附到內(nèi)皮細胞和浸潤到心肌,且顯著抑制超氧化物從PMNs中釋放,抑制達90%。在PMNs存在時,G? 6983降低I/R后心肌收縮功能障礙,這可能與降低超氧化物的產(chǎn)生部分相關(guān)。[2]?G? 6983顯著抑制抗原誘導的超氧化物從以前對樹花粉過敏的患者白細胞中釋放。G? 6983作用于人類血管組織,抑制細胞內(nèi)的Ca(2+)累積,說明其血管舒張?zhí)匦詸C制。[3]?Go-6983(1 μM)與Ro-31-8425(390 nM)聯(lián)用作用于PGSMCs,輕微抑制Angiotensin II誘導的PLD2活性。[4]G? 6983 是亞型特異性的PKC抑制劑,靶向作用于ATP 結(jié)合位點。G? 6983抑制ΔPfPKB活性,IC50為1 μM。G? 6983(5 μM)處理過的細胞中,與對照培養(yǎng)物相比,下一細胞周期環(huán)數(shù)顯著減少。G? 6983 (5 μM) 處理P. falciparum培養(yǎng)物,使新環(huán)形成減少近60%。[5] | |||||
| 體內(nèi)研究 | ||||||
| 特征 | ||||||
Go 6983/133053-19-7 pan-PKC抑制劑,10mM/1mL化學屬性:
| 溶解性 (25°C)?* | 體外 | DMSO | 59 mg/mL (133 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 體內(nèi) | 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, | 30 mg/mL | |
| *?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 *?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。 |
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| Chemical Name | 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)- |
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其他相關(guān)的 PKC 產(chǎn)品
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特征: 同以往的PKC抑制劑不同,AEB071并不會在激活誘導的細胞死亡模型中增強鼠T細胞原幼細胞的凋亡。
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LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
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